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'中國有十分豐富的植物資源可用作農(nóng)藥，其中不少還是中國的特色植物。從中發(fā)現(xiàn)有價值的活性化合物，對創(chuàng)制具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥有重要意義。'華南農(nóng)業(yè)大學(xué)華南植物性農(nóng)藥研究中心、天然農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點實驗室主任徐漢虹教授在上周舉行的第三屆中國國際農(nóng)用化學(xué)品高峰論壇上如此闡述。
開發(fā)更高活性新農(nóng)藥
我國生物產(chǎn)業(yè)'十一五'規(guī)劃提出，今后重點發(fā)展的綠色農(nóng)用生物產(chǎn)品應(yīng)具有高效、低毒、無污染和一定的選擇性等突出優(yōu)點。生物農(nóng)藥分為微生物生物農(nóng)藥、植物生物農(nóng)藥和動物生物農(nóng)藥等類型。其中植物生物農(nóng)藥是指從植物體中提取，具有抗菌、抗病毒或殺蟲效果的成分，或從植物體中分離純化有農(nóng)藥活性的新物質(zhì)作為結(jié)構(gòu)模板，進行結(jié)構(gòu)的多級優(yōu)化，從而制造低毒、高效新農(nóng)藥。這類農(nóng)藥也稱植物性農(nóng)藥或植物源農(nóng)藥。
目前，植物性農(nóng)藥的開發(fā)利用主要包括兩個方面：一是直接利用，即對植物中的活性物質(zhì)進行粗提取后，直接加工成可利用的制劑。這種利用方式的主要優(yōu)點是能夠發(fā)揮粗提取物中各種成分的協(xié)同作用，投資少，開發(fā)周期短；二是間接利用，即研究活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)、作用機制、結(jié)構(gòu)與活性間的關(guān)系，對先導(dǎo)化合物進行展開和優(yōu)化，進而人工模擬合成篩選，從中開發(fā)更高活性的新型植物性農(nóng)藥制劑。
徐漢虹介紹說，我國在直接利用植物性農(nóng)藥方面已經(jīng)取得了不少成果。如印楝類殺蟲劑因具有活性高、無污染等特點已受到高度重視，被國務(wù)院綠色食品辦公室列為綠色食品生產(chǎn)重點推介的無公害農(nóng)藥，是香港有機食品認(rèn)證許可在有機食品生產(chǎn)中使用的唯一殺蟲劑，也是目前防治新疆草原蝗蟲中唯一大面積應(yīng)用的農(nóng)藥品種。目前，中國已申報的印楝農(nóng)藥制劑專利已經(jīng)超過百項，有農(nóng)藥制劑專利79項，原藥和提取技術(shù)15項，用作化肥和醫(yī)藥的專利8項。此外，魚藤酮、苦參堿、苦皮藤等植物性農(nóng)藥研發(fā)也取得了較大進展。
徐漢虹提出，植物性農(nóng)藥的一個重要發(fā)展方向就是在直接應(yīng)用植物性農(nóng)藥的基礎(chǔ)上，進行高效新型植物農(nóng)藥的開發(fā)，即植物性農(nóng)藥的間接利用。在這方面研究中，光活化農(nóng)藥和導(dǎo)向農(nóng)藥是重要方向。
光活化農(nóng)藥商業(yè)前景好
徐漢虹說，研發(fā)植物性光活化農(nóng)藥的出發(fā)點是深入探討昆蟲、植物、陽光三者之間的關(guān)系，其精髓是發(fā)現(xiàn)植物為了抵御昆蟲而合成的一些獨特的化合物。這些化合物能在陽光下產(chǎn)生對昆蟲有毒的活性氧或自由基，從而使植物達到自我保護的目的。合理利用植物的這種防御機制來防治害蟲，形成具有類似作用機理的農(nóng)藥，就是植物性光活化農(nóng)藥。
據(jù)了解，在國家自然科學(xué)基金的資助下，華南農(nóng)業(yè)大學(xué)與南開大學(xué)合作從豬毛蒿等植物中分離出茵陳二炔，并以此為先導(dǎo)化合物仿生合成了多個多炔類化合物，其殺蟲活性明顯高于茵陳二炔本身，顯示出良好的商業(yè)應(yīng)用前景。此外，南開大學(xué)、華東理工大學(xué)等也開始了這方面的研究。
導(dǎo)向農(nóng)藥'四兩撥千斤'
徐漢虹說，導(dǎo)向農(nóng)藥也是研制植物性農(nóng)藥的一個新思路。導(dǎo)向農(nóng)藥就是農(nóng)藥有效成分（殺蟲彈頭）與導(dǎo)向載體偶聯(lián)后能在植物體內(nèi)向特定部位，如葉、果、芽或害蟲取食造成的傷口等定向累積的農(nóng)藥制劑。
與常規(guī)農(nóng)藥相比，導(dǎo)向農(nóng)藥可使制劑用量降低幾倍、幾十倍甚至上千倍。他說，受印楝素在煙草和云杉中能夠向幼嫩部位定向積累的啟發(fā)，以向病蟲害作用部位定向積累的化合物為導(dǎo)向載體，將載體與農(nóng)藥活性成分偶聯(lián)，得到在植物體內(nèi)向病蟲害作用部位定向積累的導(dǎo)向農(nóng)藥，從而實現(xiàn)農(nóng)藥的靶向化和智能化。
徐漢虹介紹，在國家自然科學(xué)基金和廣東省自然科學(xué)基金重點項目的資助下，科研人員已拼接得到印楝素與氟蟲腈的偶合物，并證明該偶合物的定向積累提高了氟蟲腈對芥藍上小菜蛾幼蟲的防治效果，從而可以減少用藥量。在此基礎(chǔ)上，科研人員還衍生拓展了導(dǎo)向農(nóng)藥研究體系，將煙草花葉病毒移動蛋白與煙堿偶合，提出以向傷口定向積累的蛋白為導(dǎo)向載體的傷誘導(dǎo)導(dǎo)向農(nóng)藥的研究方向；以葡萄糖為導(dǎo)向載體，應(yīng)用合成法將疊氮化合物分別與氯丙炔菊酯、炔戊菊酯等殺蟲活性成分偶合，制備具有向糖積累部位定向積累特征的糖基導(dǎo)向農(nóng)藥。
徐漢虹表示，我國已對三峽庫區(qū)、神農(nóng)架林區(qū)、廣西十萬大山、川東和鄂西地區(qū)的中國特有植物展開了研究。但就目前國內(nèi)現(xiàn)狀看，植物性農(nóng)藥品種少，生產(chǎn)企業(yè)少，只有少數(shù)農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)登記生產(chǎn)。中國是農(nóng)業(yè)大國，有很大的市場空間。植物性農(nóng)藥有獨特的優(yōu)點，隨著人們食品安全意識的提高，植物性農(nóng)藥必然會得到進一步發(fā)展。
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